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    Por favor, use este identificador para citar o enlazar este ítem: http://hdl.handle.net/10259/6819

    Título
    Manipulation of Transmembrane Transport by Synthetic K+ Ionophore Depsipeptides and Its Implications in Glucose‐Stimulated Insulin Secretion in β‐Cells
    Autor
    García Calvo, JoséAutoridad UBU Orcid
    Torroba Pérez, TomásAutoridad UBU Orcid
    Brañas‐Fresnillo, Virginia
    Perdomo Hernández, Germán M.Autoridad UBU Orcid
    Cózar Castellano, Irene
    Li, Yu‐Hao
    Legrand, Yves‐Marie
    Barboiu, Mihail
    Publicado en
    Chemistry - A European Journal. 2019, V. 25, n. 39, p. 9287-9294
    Editorial
    Wiley-VCH Verlag
    Fecha de publicación
    2019-05
    ISSN
    0947-6539
    DOI
    10.1002/chem.201901372
    Zusammenfassung
    The cyclic depsipeptide cereulide toxin it is a very well-known potassium electrogenic ionophore particularly sensitive to pancreatic beta cells. The mechanistic details of its specific activity are unknown. Here, we describe a series of synthetic substituted cereulide potassium ionophores that cause impressive selective activation of glucose-induced insulin secretion in a constitutive manner in rat insulinoma INS1E cells. Our study demonstrates that the different electroneutral K+ transport mechanism exhibited by the anionic mutant depsipeptides when compared with classical electrogenic cereulides can have an important impact of pharmacological value on glucose-stimulated insulin secretion.
    Palabras clave
    Biological activity
    Fluorescent probes
    Insulin
    Ionophores
    Peptides
    Materia
    Química orgánica
    Chemistry, Organic
    URI
    http://hdl.handle.net/10259/6819
    Versión del editor
    https://doi.org/10.1002/chem.201901372
    Aparece en las colecciones
    • Artículos SUPRABUR
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    Nombre:
    Garcia-cej_2019.pdf
    Tamaño:
    1.617Mb
    Formato:
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